Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Glucocorticoid Receptor 相关产品 (328)
抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (17) Ligand (5) Control (9) 激动剂 (176) 拮抗剂 (20) 激活剂 (13) 调节剂 (30)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1900

Methylprednisolone succinate 甲基泼尼松龙琥珀酸酯	Agonist	99.11%
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，被广泛用作抗炎剂。

HY-120012

Mizacorat	Modulator	99.71%
Mizacorat (AZD9567; compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)，其 IC₅₀ 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。

HY-B1893

Fluorometholone 氟米龙	Agonist	99.81%
Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素，能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于干眼症的研究。

HY-13571

Betamethasone dipropionate 二丙酸倍他米松	Modulator	99.54%
Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制能力。

HY-13681

Methylprednisolone acetate 泼尼松龙EP杂质	Agonist
Methylprednisolone acetate，泼尼松龙衍生物，是一种皮质类固醇激素 (corticosteroid hormone)。Methylprednisolone acetate 可以缓解关节炎和其他关节紊乱引起的疼痛和肿胀。

HY-B1618S

Corticosterone-d₈ 皮质酮 d₈	Agonist	99.91%
Corticosterone-d₈ 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。

HY-13683R

Mifepristone (Standard) 米非司酮（标准品）	Antagonist	98.49%
Mifepristone (Standard) 是 Mifepristone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC₅₀ 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

HY-B1183

Hydrocortisone acetate 醋酸氢化可的松	Agonist	99.14%
Hydrocortisone acetate 是一种皮质类固醇, 用来减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。

HY-B1197

Amcinonide 安西奈德	Agonist	99.63%
Amcinonide 是 NO 抑制剂，抑制活化的小胶质细胞释放 NO，IC₅₀ 为 3.38 nM。Amcinonide 还具有糖皮质激素受体亲和力。

HY-B0248

Desonide	Inhibitor	99.64%
Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。

HY-117880

Exicorilant	Antagonist	99.48%
Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，其 K_i 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

HY-14864

Mapracorat	Agonist	99.40%
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-B1076

Medrysone 甲羟松		99.79%
Medrysone 是皮质类固醇, 有潜力用于眼科的眼炎症研究。

HY-B1214

Prednisolone acetate 醋酸泼尼松龙	Agonist	99.83%
Prednisolone acetate (Prednisolone 21-acetate) 是肾上腺皮质激素类活性分子, 具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

HY-14930

Mirodenafil 米罗那非	Modulator	99.70%
Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-B1402B

Hydrocortisone hemisuccinate sodium 氢化可的松琥珀酸钠	Inhibitor	99.66%
Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC₅₀ 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

HY-137882

Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal	Agonist	99.94%
Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 可与 Adalimumab (HY-P9908) 偶联制备 ADC。

HY-153345

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br	Agonist	99.67%
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br 是一种 Drug-linker conjugates for ADC，可作为反应试剂用于抗 CD40 抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的合成。

HY-B0485

Fluocinonide 醋酸氟轻松	Agonist	99.63%
Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇，具有抗炎活性，可作用于皮肤疾病。

HY-108243

AZD5423	Modulator	99.85%
AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4