Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (15) 激动剂 (159) 拮抗剂 (20) 激活剂 (8) 调节剂 (29)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1060

Methylprednisolone succinate sodium 甲基泼尼松龙琥珀酸钠	Agonist	99.04%
Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hydrogen succinate) sodium 是一种糖皮质激素，是一种具有抗炎作用的免疫抑制剂。

HY-120012

Mizacorat	Modulator	99.71%
Mizacorat (AZD9567; compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)，其 IC₅₀ 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。

HY-13681

Methylprednisolone acetate 泼尼松龙EP杂质	Agonist
Methylprednisolone acetate，泼尼松龙衍生物，是一种皮质类固醇激素 (corticosteroid hormone)。Methylprednisolone acetate 可以缓解关节炎和其他关节紊乱引起的疼痛和肿胀。

HY-15234

Fluticasone furoate 糠酸氟替卡松	Activator	99.84%
Fluticasone furoate 是一种局部，鼻内，增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇，K_d 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性，并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。

HY-B0248

Desonide	Inhibitor	99.64%
Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。

HY-B1183

Hydrocortisone acetate 醋酸氢化可的松	Agonist	99.14%
Hydrocortisone acetate 是一种皮质类固醇, 用来减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。

HY-14864

Mapracorat	Agonist	99.40%
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-13571

Betamethasone dipropionate 二丙酸倍他米松	Modulator	99.54%
Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制能力。

HY-B1197

Amcinonide 安西奈德	Agonist	99.63%
Amcinonide 是 NO 抑制剂，抑制活化的小胶质细胞释放 NO，IC₅₀ 为 3.38 nM。Amcinonide 还具有糖皮质激素受体亲和力。

HY-111453

Velsecorat	Modulator	99.43%
AZD7594 是一种有效的，选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

HY-B1618S

Corticosterone-d₈ 皮质酮 d₈	Agonist	99.22%
Corticosterone-d₈ 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。

HY-108243

AZD5423	Modulator	99.85%
AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

HY-13683R

Mifepristone (Standard) 米非司酮（标准品）	Antagonist	98.49%
Mifepristone (Standard) 是 Mifepristone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC₅₀ 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

HY-B0485

Fluocinonide 氟轻松	Agonist	99.63%
Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇，具有抗炎活性，可作用于皮肤疾病。

HY-16722

Fosdagrocorat	Agonist	99.24%
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-136239

Beclomethasone 17-propionate 倍氯米松EP杂质H	Agonist	99.76%
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物，是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

HY-B1214

Prednisolone acetate 醋酸泼尼松龙	Agonist	99.83%
Prednisolone acetate (Prednisolone 21-acetate) 是肾上腺皮质激素类活性分子, 具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

HY-132811

Dazucorilant	Modulator	98.91%
Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 K_i 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。

HY-147293

Nenocorilant	Inhibitor	99.72%
Nenocorilant 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用，并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。

HY-117880

Exicorilant	Antagonist	98.28%
Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，其 K_i 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

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